Etelcalcetide

Etelcalcetide API

Etelcalcetidejẹ aramada, sintetikipeptide calcimimeticfọwọsi fun awọn itọju tihyperparathyroidism keji (SHPT)ni agbalagba alaisan pẹluarun kidinrin onibaje (CKD)gbigbahemodialysis. SHPT jẹ ilolu to wọpọ ati pataki ti arun kidirin ipele-ipari, ti o fa nipasẹ awọn idalọwọduro ni kalisiomu, irawọ owurọ, ati iṣelọpọ Vitamin D. Jubẹẹlo igbega tihomonu parathyroid (PTH)le ja siosteodystrophy kidirin, iṣiro ti iṣan, arun inu ọkan ati ẹjẹ, ati iku ti o pọ sii.

Etelcalcetide nfun aìfọkànsí, ti kii-abẹ aṣayanlati ṣakoso awọn ipele PTH ni awọn alaisan dialysis, ti o nsoju calcimimetic iran-keji pẹlupato anfanilori awọn itọju ẹnu bi cinacalcet.

Mechanism ti Action

Etelcalcetide jẹ aagonist peptide sintetikiti awọnolugba ti o ni oye kalisiomu (CaSR), ti o wa lori oju awọn sẹẹli ẹṣẹ parathyroid. O ṣe afarawe iṣe ti kalisiomu extracellular nipasẹ mimuuṣiṣẹpọ CaSR ni ọna ṣiṣe, nitorinaa:

• Dinku yomijade homonu parathyroid (PTH).

• Dinku kalisiomu omi ara ati awọn ifọkansi irawọ owurọ

• Imudara kalisiomu-phosphate homeostasis

• Idinku eewu ti awọn aiṣedeede iyipada egungun ati isọdi ti iṣan

Ko dabi calcimimetics oral, Etelcalcetide ni a nṣakosoiṣan inulẹhin hemodialysis, eyiti o ṣe ilọsiwaju ifaramọ itọju ati dinku awọn ipa ẹgbẹ nipa ikun.

Iwadi isẹgun ati ipa

Etelcalcetide ti ni iṣiro ni ọpọlọpọ awọn idanwo ile-iwosan Alakoso 3, pẹluAwọn ijinlẹ iṣakoso aileto pataki mejiatejade niLancet naaatiNew England Akosile ti Isegun. Awọn ijinlẹ wọnyi ni ipa lori awọn alaisan hemodialysis 1000 pẹlu SHPT ti ko ni iṣakoso.

Awọn abajade ile-iwosan pataki pẹlu:

• Awọn idinku iṣiro pataki ni awọn ipele PTH(> 30% ni ọpọlọpọ awọn alaisan)

• Superior Iṣakoso tiomi ara irawọ owurọ ati kalisiomu-fosifeti ọja (Ca × P)

• Awọn oṣuwọn idahun biokemika gbogbogbo lapapọakawe si cincalcet

• Dara julọ ifaramọ alaisannitori ilana iṣakoso IV lẹhin-dialysis lẹhin ọsẹ-mẹta

• Idinku ninu awọn asami yipada egungun(fun apẹẹrẹ, phosphatase ipilẹ-egungun kan pato)

Awọn anfani wọnyi ṣe atilẹyin Etelcalcetide bi acalcimimetic injectable injectablefun iṣakoso SHPT ni awọn alaisan dialysis.

API iṣelọpọ ati Didara

TiwaEtelcalcetide APIti ṣelọpọ nipasẹAsopọmọra peptide alakoso-lile (SPPS), aridaju ikore giga, mimọ, ati iduroṣinṣin molikula. API naa:

• Ni ibamu si stringentGMP ati ICH Q7 awọn ajohunše

• O dara fun lilo ninuinjectable oògùn awọn ọja

• Ṣe idanwo idanwo okeerẹ, pẹlu HPLC, awọn olomi ti o ku, awọn irin eru, ati awọn ipele endotoxin

• Wa ninuawaoko ati owo gbóògì irẹjẹ

Itọju ailera ati Awọn anfani

• Awọn itọju ti kii ṣe homonufun SHPT ni awọn alaisan CKD lori dialysis

• Ipa ọna IV ṣe idaniloju ibamuNi pataki ni awọn alaisan ti o ni ẹru oogun tabi aibikita GI

• Le ṣe iranlọwọ lati dinkuawọn ilolu igba pipẹnkan ti o wa ni erupe ile ati rudurudu egungun (CKD-MBD)

• Ni ibamu pẹlu awọn binders fosifeti, awọn afọwọṣe Vitamin D, ati abojuto itọju itọsẹ deede