-
Akokun Oruko:Apapọ Idaabobo Ara-157, apentadecapeptide (15-amino acid peptide)akọkọ ya sọtọ lati eda eniyan inu oje.
-
Amino acid lẹsẹsẹ:Gly-Glu-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val, iwuwo molikula ≈ 1419.55 Da.
-
Ti a bawe pẹlu ọpọlọpọ awọn peptides miiran, BPC-157 jẹ iduroṣinṣin diẹ ninu omi ati oje inu, eyiti o jẹ ki iṣakoso ẹnu tabi ikun ni o ṣeeṣe.
Mechanisms ti Action
-
Angiogenesis / Circulatory Ìgbàpadà
-
UpregulatesVEGFR-2ikosile, igbega titun ẹjẹ ha Ibiyi.
-
Mu ṣiṣẹ naaSrc-Caveolin-1-eNOS ipa ọna, ti o yori si idasilẹ nitric oxide (NO), vasodilation, ati ilọsiwaju iṣẹ iṣan.
-
-
Anti-iredodo & Antioxidant
-
Downregulates pro-iredodo cytokines gẹgẹbiIL-6atiTNF-a.
-
Dinku iṣelọpọ awọn ẹya atẹgun ti n ṣiṣẹ (ROS), idabobo awọn sẹẹli lati aapọn oxidative.
-
-
Tissue Titunṣe
-
Ṣe igbega igbekalẹ ati imularada iṣẹ ni tendoni, ligamenti, ati awọn awoṣe ipalara iṣan.
-
Pese neuroprotection ni awọn awoṣe ipalara ti eto aifọkanbalẹ aarin (funmorawon ọpa ẹhin, ischemia-reperfusion cerebral), idinku iku neuronal ati imudarasi mọto / imularada ifarako.
-
-
Ilana ti Vascular Ohun orin
-
Ex vivo iṣan-ẹrọ fihan BPC-157 induces vasorelaxation, ti o gbẹkẹle lori endothelium mule ati KO awọn ipa ọna.
-
Animal & In vitro Comparative Data
| Iru idanwo | Awoṣe / Idawọle | Iwọn lilo / Isakoso | Iṣakoso | Awọn abajade bọtini | Ifiwera Data |
|---|---|---|---|---|---|
| Vasodilation (eku aorta, ex vivo) | Phenylephrine-adehun aortic oruka | BPC-157 soke si100 μg / milimita | Ko si BPC-157 | Vasorelaxation ~37.6 ± 5.7% | Dinku si10.0 ± 5.1% / 12.3 ± 2.3%pẹlu NOS inhibitor (L-NAME) tabi KO scavenger (Hb) |
| Ayẹwo sẹẹli endothelial (HUVEC) | HUVEC asa | 1 μg / milimita | Iṣakoso ti ko ni itọju | ↑ KO si iṣelọpọ (1,35-agbo); ↑ iṣilọ sẹẹli | Iṣilọ ti parẹ pẹlu Hb |
| Awoṣe ẹsẹ ẹsẹ ischemic (eku) | Hindlimb ischemia | 10 μg / kg / ọjọ (ip) | Ko si itọju | Yiyara sisan ẹjẹ imularada, ↑ angiogenesis | Itọju > Iṣakoso |
| Pipa-ọgbẹ-ẹhin (eku) | Sacrococcygeal ọpa ẹhin funmorawon | Nikan ip abẹrẹ 10 min lẹhin ipalara | Ẹgbẹ ti ko ni itọju | Pataki ti iṣan ati imularada igbekale | Ẹgbẹ iṣakoso duro paraplegic |
| Awoṣe Hepatotoxicity (CCl₄ / oti) | Ipalara ẹdọ ti kemikali ti o fa | 1 μg tabi 10 ng / kg (ip / ẹnu) | Ti ko ni itọju | ↓ AST/ALT, negirosisi ti o dinku | Ẹgbẹ iṣakoso fihan ipalara ẹdọ nla |
| Awọn ẹkọ majele | Eku, ehoro, aja | Awọn abere pupọ / awọn ipa-ọna | Awọn iṣakoso placebo | Ko si eero pataki, ko si LD₅₀ ti a ṣe akiyesi | O farada daradara paapaa ni awọn abere giga |
Awọn ẹkọ eniyan
-
Ise jara: Intra-articular injection of BPC-157 ni 12 alaisan pẹlu orokun irora → 11 royin pataki irora iderun. Awọn idiwọn: ko si ẹgbẹ iṣakoso, ko si afọju, awọn abajade ti ara ẹni.
-
Iwadii iwosan: Ipele I ailewu ati iwadi elegbogi (NCT02637284) ni awọn oluyọọda ilera 42 ni a ṣe, ṣugbọn awọn abajade ko ti gbejade.
Lọwọlọwọ,ko si awọn idanwo iṣakoso aileto didara giga (RCTs)wa lati jẹrisi ipa ile-iwosan ati ailewu.
Aabo & Awọn eewu O pọju
-
Angiogenesis: Anfani fun iwosan, ṣugbọn o le ni imọ-jinlẹ ṣe igbega iṣọn-ẹjẹ tumọ, idagbasoke iyara tabi metastasis ninu awọn alaisan alakan.
-
Iwọn lilo & IsakosoMunadoko ninu awọn ẹranko ni awọn iwọn kekere pupọ (ng–µg/kg), ṣugbọn iwọn lilo eniyan ti o dara julọ ati ipa ọna wa ni aisọye.
-
Lilo igba pipẹ: Ko si okeerẹ data majele igba pipẹ; ọpọlọpọ awọn ẹkọ jẹ igba diẹ.
-
Ipo ilana: Ko fọwọsi bi oogun ni ọpọlọpọ awọn orilẹ-ede; classified bi aeewọ nkan nanipasẹ WADA (World Anti-Doping Agency).
Awọn Imọye Ifiwera & Awọn Idiwọn
| Ifiwera | Awọn agbara | Awọn idiwọn |
|---|---|---|
| Animal vs Human | Awọn ipa anfani igbagbogbo ni awọn ẹranko (tendoni, nafu, atunṣe ẹdọ, angiogenesis) | Ẹri eniyan jẹ iwonba, a ko ṣakoso, ati pe ko ni atẹle igba pipẹ |
| Iwọn iwọn lilo | Munadoko ni awọn iwọn kekere pupọ ninu awọn ẹranko (ng–µg/kg; µg/ml in vitro) | Ailewu / doko iwọn lilo eniyan aimọ |
| Ibẹrẹ iṣe | Ibẹrẹ iṣakoso lẹhin-ipalara (fun apẹẹrẹ, 10 min lẹhin ipalara ọpa-ẹhin) mu imularada lagbara | Iṣeṣe ile-iwosan ti iru akoko bẹẹ ko ṣe akiyesi |
| Oloro | Ko si iwọn lilo apaniyan tabi awọn ipa ikolu ti o lagbara ti a ṣe akiyesi ni awọn iru ẹranko pupọ | Majele ti igba pipẹ, carcinogenicity, ati ailewu ibisi wa ni idanwo |
Ipari
-
BPC-157 ṣe afihan isọdọtun ti o lagbara ati awọn ipa aabo ninu ẹranko ati awọn awoṣe sẹẹli: angiogenesis, egboogi-iredodo, atunṣe àsopọ, neuroprotection, ati hepatoprotection.
-
Ẹri eniyan ni opin pupọ, laisi data idanwo ile-iwosan ti o lagbara ti o wa.
-
Siwaju siiawọn idanwo iṣakoso ti a ṣe apẹrẹ daradaranilo lati fi idi ipa, ailewu, iwọn lilo to dara julọ, ati awọn ipa ọna iṣakoso ninu eniyan.
Akoko ifiweranṣẹ: Oṣu Kẹsan-23-2025
