Tesamorelin
Tesamorelin API
Tesamorelin jẹ oogun peptide sintetiki, orukọ kikun ni ThGRF (1-44) NH₂, eyiti o jẹ homonu idagba ti o dasilẹ homonu (GHRH) afọwọṣe. O ṣe iwuri fun pituitary iwaju lati ṣe ikọkọ homonu idagba (GH) nipa ṣiṣe adaṣe iṣe ti GHRH endogenous, nitorinaa ni aiṣe-taara jijẹ ipele ti ifosiwewe idagba ti insulin-bi 1 (IGF-1), ti o mu ọpọlọpọ awọn anfani ni iṣelọpọ ati atunṣe àsopọ.
Lọwọlọwọ, Tesamorelin ti fọwọsi nipasẹ FDA fun itọju ti lipodystrophy ti o ni ibatan HIV, paapaa fun idinku ikojọpọ ọra visceral ti inu (visceral adipose tissue, VAT). O tun ti ṣe iwadi ni ibigbogbo fun ** egboogi-ti ogbo, aarun ti iṣelọpọ, arun ẹdọ ọra ti ko ni ọti (NAFLD/NASH) ** ati awọn aaye miiran, ti n ṣafihan awọn ifojusọna ohun elo gbooro.
Mechanism ti igbese
Tesamorelin jẹ peptide 44-amino acid pẹlu eto ti o jọra si GHRH adayeba. Ilana iṣe rẹ jẹ:
Mu olugba GHRH ṣiṣẹ (GHRHR) lati mu pituitary iwaju ṣiṣẹ lati tu GH silẹ.
Lẹhin ti GH ti gbega, o ṣiṣẹ lori ẹdọ ati awọn agbegbe agbegbe lati mu iṣelọpọ IGF-1 pọ si.
GH ati IGF-1 ni apapọ kopa ninu iṣelọpọ ọra, iṣelọpọ amuaradagba, atunṣe sẹẹli ati itọju iwuwo egungun.
O ṣe pataki lori jijẹ ọra visceral (koriya ọra) ati pe o ni ipa diẹ lori ọra abẹ-ara.
Ti a ṣe afiwe pẹlu abẹrẹ exogenous taara ti GH, Tesamorelin ṣe agbega yomijade GH nipasẹ awọn ilana inu, eyiti o sunmọ si rhythm ti ẹkọ-ara ati yago fun awọn aati ikolu ti o ṣẹlẹ nipasẹ GH ti o pọ ju, gẹgẹbi idaduro omi ati resistance insulin.
Iwadi ati isẹgun ipa
Ipa ti Tesamorelin ti ni idaniloju nipasẹ awọn idanwo ile-iwosan pupọ, paapaa ni awọn agbegbe wọnyi:
1. Lipodystrophy ti o ni ibatan HIV (awọn itọkasi FDA-fọwọsi)
Tesamorelin le dinku VAT ikun ni pataki (idinku apapọ ti 15-20%);
Mu awọn ipele IGF-1 pọ si ati mu ipo iṣelọpọ ti ara dara;
Ṣe ilọsiwaju apẹrẹ ara ati dinku ẹru imọ-jinlẹ ti o ni nkan ṣe pẹlu atunkọ sanra;
Ko ṣe pataki ni ipa lori ipele ọra subcutaneous, iwuwo egungun tabi ibi-iṣan iṣan.
2. Steatohepatitis ti ko ni ọti-lile (NASH) ati fibrosis ẹdọ
Awọn idanwo ile-iwosan ti fihan pe Tesamorelin le dinku akoonu ọra ẹdọ (aworan MRI-PDFF);
O nireti lati mu ifamọ insulin hepatocyte dara si;
O jẹ doko pataki fun awọn alaisan ti o ni HIV ati NAFLD, ati pe o ni aabo ti iṣelọpọ agbara pupọ.
3. Aisan ti iṣelọpọ ati resistance insulin
Tesamorelin ṣe pataki dinku awọn ipele triglyceride ati isanraju inu;
Ṣe ilọsiwaju atọka HOMA-IR ati iranlọwọ ni imudarasi resistance insulin;
Awọn ijinlẹ ti fihan pe o le mu agbara iṣelọpọ amuaradagba iṣan pọ si, eyiti o jẹ anfani si awọn agbalagba tabi imularada arun onibaje.
API iṣelọpọ ati iṣakoso didara
Tesamorelin API ti a pese nipasẹ Ẹgbẹ Gentolex wa gba imọ-ẹrọ iṣelọpọ peptide ti o lagbara ti ilọsiwaju (SPPS) ati pe a ṣejade labẹ agbegbe GMP. O ni awọn abuda wọnyi:
Mimọ ≥99% (HPLC)
Ko si endotoxin, irin ti o wuwo, wiwa epo ti o ku ti o peye
Amino acid ọkọọkan ati ìmúdájú igbekalẹ nipasẹ LC-MS/NMR
Pese ipele giramu si iṣelọpọ adani ipele-kilogram
