Vardenafil Dihydrochloride Ntọjú Ailera Erectile 224785-91-5

Pharmacological Action
Oogun yii jẹ oludena iru 5 (PDE5) phosphodiesterase. Isakoso ẹnu ti oogun yii le ni imunadoko didara ati iye akoko okó, ati ilọsiwaju oṣuwọn aṣeyọri ti igbesi aye ibalopọ ni awọn alaisan ọkunrin ti o ni ailagbara erectile. Ibẹrẹ ati itọju penile erection ni o ni ibatan si isinmi ti awọn sẹẹli iṣan ti iṣan ti iṣan, ati cyclic guanosine monophosphate (cGMP) jẹ olulaja ti isinmi ti awọn iṣan ti iṣan ti iṣan ti iṣan cavernosal. Oogun yii ṣe idilọwọ jijẹ cGMP nipasẹ didi phosphodiesterase iru 5, nitorinaa nfa ikojọpọ ti cGMP, isinmi ti iṣan dan ti cavernosum corpus, ati okó ti kòfẹ. Ti a ṣe afiwe pẹlu phosphodiesterase isozymes 1, 2, 3, 4, ati 6, oogun yii ni yiyan giga fun iru 5 phosphodiesterase. Diẹ ninu awọn data fihan pe yiyan ati ipa inhibitory lori iru phosphodiesterase 5 dara ju awọn inhibitors phosphodiesterase miiran lọ. Iru awọn inhibitors phosphodiesterase jẹ diẹ.

Awọn ohun-ini oogun ati Awọn ohun elo

1. Nigbati a ba lo pẹlu awọn inhibitors CYP 3A4 (gẹgẹbi ritonavir, indinavir, saquinavir, ketoconazole, itraconazole, erythromycin, bbl), o le ṣe idiwọ iṣelọpọ ti oogun yii ninu ẹdọ, o mu ki ifọkansi pilasima pọ si, gigun idaji-aye, ati ki o mu ki iṣẹlẹ ti awọn aati ikolu, awọn aapọn oju-ọrun, awọn iyipada oju-iwoye, awọn aati oju-ori, awọn aati oju-iṣan, priapism). O yẹ ki o yago fun oogun yii ni apapo pẹlu ritonavir ati indinavir. Nigbati a ba lo ni apapo pẹlu erythromycin, ketoconazole, ati itraconazole, iwọn lilo ti o pọju ti oogun yii ko yẹ ki o kọja 5 miligiramu, ati pe iwọn lilo ketoconazole ati itraconazole ko yẹ ki o kọja 200 miligiramu.
2. Awọn alaisan ti o mu loore tabi gbigba itọju ailera nitric oxide olugbeowosile yẹ ki o yago fun lilo oogun yii ni apapọ. Awọn oniwe-ilana ti igbese ni lati siwaju mu awọnifọkansi ti cGMP, Abajade ni imudara ipa antihypertensive ati alekun oṣuwọn ọkan. Nigbati a ba lo pẹlu awọn olutọpa α-receptor, o le mu ipa antihypertensive jẹ ki o yori si haipatensonu. Nitorinaa, lilo oogun yii jẹ eewọ fun awọn ti o nlo awọn blockers α-receptor. Ounjẹ ọra-alabọde (30% ti awọn kalori ọra) ko ni ipa pataki lori awọn ile elegbogi ti iwọn lilo ẹnu kan ti 20 miligiramu ti oogun yii, ati ounjẹ ọra ti o ga (diẹ sii ju 55% ti awọn kalori ọra) le fa akoko ti o ga julọ ti oogun yii pọ si ati dinku ifọkansi ẹjẹ ti oogun yii, tente oke jẹ nipa 18%.

Pharmacokinetics
O gba ni iyara lẹhin iṣakoso ẹnu, bioavailability pipe ti tabulẹti ẹnu jẹ 15%, ati pe akoko apapọ lati ga julọ jẹ 1h (0.5-2h). Ojutu ẹnu 10mg tabi 20mg, apapọ akoko ipari jẹ 0.9h ati 0.7h, apapọ ifọkansi pilasima ti o ga julọ jẹ 9µg/L ati 21µg/L, ni atele, ati iye akoko ipa oogun le de ọdọ 1h. Oṣuwọn abuda amuaradagba ti oogun yii jẹ nipa 95%. 1.5h lẹhin iwọn lilo ẹnu kan ti 20 miligiramu, akoonu oogun ninu àtọ jẹ 0.00018% ti iwọn lilo. Oogun naa jẹ metabolized nipataki ninu ẹdọ nipasẹ cytochrome P450 (CYP) 3A4, ati pe iwọn kekere jẹ iṣelọpọ nipasẹ CYP 3A5 ati CYP 2C9 isoenzymes. Metabolite akọkọ jẹ M1 ti a ṣẹda nipasẹ deethylation ti eto piperazine ti oogun yii. M1 tun ni ipa ti idinamọ phosphodiesterase 5 (nipa 7% ti ipa lapapọ), ati ifọkansi ẹjẹ rẹ jẹ nipa 26% ti ifọkansi ẹjẹ obi. , ati pe o le jẹ metabolized siwaju sii. Awọn oṣuwọn imukuro ti awọn oogun ni irisi metabolites ni awọn ifun ati ito jẹ nipa 91% si 95% ati 2% si 6%, ni atele. Oṣuwọn imukuro gbogbogbo jẹ 56 L fun wakati kan, ati idaji-aye ti agbo obi ati M1 mejeeji jẹ bii wakati 4 si 5.