Orukọ | Varrerafil Dihydrochloride |
Nọmba Com | 22475-90-4 |
Alolacular agbekalẹ | C23H3H3HA4 |
Iwuwo Molucular | 488.6 |
Nọmba Einecs | 608-088-5 |
Yo ojuami | 230-23-23-235 ° C |
Oriri | 1.37 |
Ipo ipamọ | Ti dido ni gbẹ, fipamọ ni firisa, labẹ -20 ° C |
Irisi | Iyẹfun |
Awọ | Funfun |
Onigbọwọ | (PKA) 9.86 ± 0.20 (asọtẹlẹ) |
Vanarrerafil (koko-ọrọ koko); Vurredafilhloridfydroad (tẹńtnopatfree); 2- (2-ethexy-5- -F) (1,2,4) Triazin-4-ọkan; Varrerafilhlorid9yDatid99%; Varrerafilhloridthlorodthydrates Cs # 224785-90-4fisle; Aselọpọ Aṣelọpọ 4] Triazin-2-yl) -4-ettoxyphenll]-Piperazinehlorid
Igbese elede
Oogun yii jẹ orisun phosphodideses 5 (PD5) inhibitor. Isakoso ẹnu-ọna ti oogun yii le ṣe ilọsiwaju didara ilọsiwaju didara pọ si munadoko pọ si niya, ati mu oṣuwọn aṣeyọri ti ibalopo ni awọn alaisan ti pẹlu isõtọ. Ipilẹ ati itọju Ere-ounjẹ penile jẹ ibatan si isinmi ti awọn sẹẹli iṣan ti o da lori isinmi (CGMP) jẹ olulaja iṣan iṣan kahun. Ooro yii ṣe idiwọ jijẹ ti CGMP nipa idiwọ fun ẹla ti CGMP, isinmi ti iṣan iṣan ti Cornsus, ati ere ti kòfẹ. Ti a ṣe afiwe pẹlu fosidiessesses 1, 2, 3, 4, 4, ati 6, oogun yii ni yiyan ayewo fun iru 5 irawọ owurọ. Diẹ ninu awọn data fihan pe olufisi ati gba ipa rẹ ati mu ofin lori fosidifelese iru 5 jẹ dara julọ ju awọn phosphodidesese miiran lọ si iru 5. Tẹ awọn fosifeleseseseseseseseseseseseseseseseseseseseseseses jẹ diẹ.
Awọn ohun-ini ati awọn ohun elo
1 Igbesi aye, o si mu isẹlẹ awọn aatinirun pọ si (bii hoctutension, awọn ayipada wiwo, orififo, itasi oju, priapism). Oogun yii yẹ ki o yago fun ni apapo pẹlu Ritonavir ati Ingivir. Nigbati a ba lo ni apapo pẹlu erythycile, keetronozin, ati iṣuu to gaju, iwọn lilo ti oogun yii ko yẹ ki o kọja 5 mg ko yẹ ki o kọja 200 mg.
2. Awọn alaisan mu awọn iyọ tabi gbigba itọju ailera ẹwa nitric yẹ ki o yago fun lilo oogun yii ni apapọ. Ẹrọ iṣe rẹ ni lati mu ilọsiwaju siwajuFojusi ti CGMP, Abajade ni ipa idapo idapo ti o dara ati oṣuwọn ọkan pọ si. Nigbati a ba lo papọ pẹlu awọn olugbapa keferi, o le mu ipa antiaky igbesoke ati ja si hypotension. Nitorinaa, lilo oogun yii ni idinamọ fun awọn ti o nlo awọn oluporun ayéré. Ounjẹ ọra-alabọde (30% ti awọn kalori sanra) ko ni ipa pataki lori iwọn lilo ti oogun kan, ati ounjẹ ti o nipọn (diẹ sii ju 55% ti awọn kaputi ọra) le pẹ Akoko ti oogun yii ati dinku idojukọ ẹjẹ ti oogun yii ti o ga julọ jẹ to 18%.
Elegbogikiki
O ti nyara ni iyara lẹhin iṣakoso iṣagbega, bioavrira Pipe ti Orali tabulẹti jẹ 15%, ati akoko apapọ si tente jẹ 1h (0.5-2h). Aaye Orol 10mg tabi 20mg, akoko deede teak ati 0.7h, apapọ akoko ipa le de 1h. Oṣuwọn kiteri amuaradagba ti oogun yii jẹ nipa 95%. 1.5h lẹhin iwọn lilo oral kan ti 20 miligiramu, akoonu ti o wa ni awọn ọmá jẹ 0.00018% ti iwọn lilo. Oogun naa ni a fi ara ṣe karatalized ninu ẹdọ nipasẹ cypfochrome p450 (cyp) 3a4, ati iye kekere ni a fi ogbontarized nipasẹ cup 3A5 ati cup 2cmes. Akọkọ metabolite jẹ m1 ti a ṣẹda nipasẹ isọfin ti pipaser be ti oogun yii. M1 tun ni ipa ti igberaga Phosphodidesese 5 (bii 7% ifiọkansi lapapọ jẹ nipa 26% ti awọn ijiya ti obi. , ati pe o le ṣe karabazed siwaju. Awọn oṣuwọn silẹ ti awọn oogun ni irisi awọn metabolites ni awọn feces ati ito jẹ nipa 91% si 95% ati 2% si 6%, lẹsẹsẹ. Oṣuwọn imukuro gbogbogbo jẹ 56 l fun wakati kan, ati idaji-idaji ti akopọ obi ati M1 jẹ awọn mejeeji to wakati 4 si 5 si marun wakati 4 si marun.