Bremelanotide
Bremelanotide API
Bremelanotidejẹ sintetikiagonist olugba olugba melanocortinni idagbasoke fun awọn itọju tirudurudu ifẹ ibalopo hypoactive (HSDD) in premenopausal obinrin. Gẹgẹbi itọju ailera adaṣe akọkọ ti a fọwọsi ni pataki fun HSDD, Bremelanotide duro fun ilosiwaju pataki ni ilera ibalopo obinrin.
Ti fọwọsi nipasẹ US FDA ni ọdun 2019 labẹ orukọ iyasọtọVylesi, Bremelanotide nfunni ni ibeere kan, ojutu ti kii ṣe homonu fun awọn obinrin ti o ni iriri aini aini ifẹkufẹ ibalopo, eyiti a ko le ṣe alaye nipasẹ iṣoogun, imọ-jinlẹ, tabi awọn ọran ibatan.
TiwaBremelanotide APIti ṣe agbejade nipasẹ iṣelọpọ peptide ti o lagbara-alakoso (SPPS), aridaju mimọ giga, awọn impurities kekere, ati aitasera ti o dara fun awọn ilana injectable ti ile-iwosan ati iṣowo.
Mechanism ti Action
Bremelanotide ṣiṣẹ nipasẹmu awọn olugba melanocortin ṣiṣẹ, ni patakiMC4R (melanocortin-4 olugba)ninu awọneto aifọkanbalẹ aarin. Yi ibere ise ti wa ni gbagbo lati modulate awọn ipa ọna ninu awọnhypothalamusti o wa ni lowo ninu ibalopo arouser ati ifẹ.
Awọn ipa bọtini pẹlu:
-
Imudaraifihan agbara dopaminergic, igbega ibalopo anfani
-
Ilọkuro ti awọn ipa ọna inhibitory ti o kan libido
-
Atunse eto aifọkanbalẹlaisi gbigbekele awọn homonu ibalopo (ti kii-estrogenic, ti kii-testosterone)
Ilana yii jẹ ki Bremelanotide yatọ si awọn itọju homonu ti aṣa ati pe o dara fun olugbe ti awọn obinrin lọpọlọpọ.
Iwadi isẹgun & Awọn abajade
Bremelanotide ti ni iṣiro ni ọpọIpele 2 ati Ipele 3 awọn idanwo ile-iwosan, pẹlu ẹgbẹẹgbẹrun awọn obinrin ti a ni ayẹwo pẹlu HSDD.
Awọn awari pataki pẹlu:
-
Ilọsiwaju pataki iṣironi awọn ikun ifẹ ibalopo (ti a ṣewọn nipasẹ FSFI-d)
-
Idinku ninu ipọnju ti o ni ibatan si ifẹ ibalopọ kekere (ti a ṣewọn nipasẹ FSDS-DAO)
-
Iyara ibẹrẹ ti igbese(laarin awọn wakati), gbigbalilo eletan ṣaaju ṣiṣe iṣẹ-ibalopo
-
Agbara ti a fihan ni awọn obinrinpẹlu ati laisi awọn ipo idapọ(fun apẹẹrẹ, ibanujẹ, aibalẹ)
Ni isẹgun-ẹrọ, to25%-35%ti awọn alaisan ni iriri ilọsiwaju ti o nilari dipo placebo.
Ailewu ati ifarada
-
Awọn ipa ẹgbẹ ti o wọpọ julọ pẹluríru, flushing, atiorififo- ni gbogbogbo ìwọnba ati awọn ara-diwọn.
-
Ko dabi awọn aṣoju melanocortin iṣaaju, Bremelanotide jẹko ni nkan ṣe pẹlu awọn ilọsiwaju pataki ni titẹ ẹjẹ tabi oṣuwọn ọkanninu ọpọlọpọ awọn alaisan.
-
Gẹgẹbi itọju eletan, o yago fun ifihan homonu onibaje ati pe o le ṣee lo ni irọrun.
Ṣiṣejade ati Didara
TiwaBremelanotide API:
-
Ti ṣepọ pẹlu lilo SPPS to ti ni ilọsiwaju pẹlu ṣiṣe giga
-
Pade ti o muna okeere awọn ajohunše funti nw, idanimo, ati péye epo
-
O dara fun agbekalẹ abẹrẹ (gẹgẹbi awọn ikọwe autoinjector ti a ti kun tẹlẹ)
-
Wa ninuawaoko ati owo-asekale batches, atilẹyin mejeeji R&D ati ipese ọja
Itọju ailera
Ni ikọja HSDD, ẹrọ Bremelanotide ti fa anfani ni awọn agbegbe miiran tiibalopo ati neuroendocrine awose, pẹlu:
-
Okunrin ibalopo alailoye
-
Iṣesi-jẹmọ ségesège
-
Ijẹun ati ilana agbara (nipasẹ eto melanocortin)
Profaili peptide ti o ni ihuwasi daradara ati iṣẹ aifọkanbalẹ aarin tẹsiwaju lati ṣe atilẹyin idagbasoke ti o pọju ni awọn agbegbe itọju ailera nitosi.
