Oruko | Atosiban |
nọmba CAS | 90779-69-4 |
Ilana molikula | C43H67N11O12S2 |
Ìwúwo molikula | 994.19 |
Nọmba EINECS | 806-815-5 |
Oju omi farabale | 1469.0± 65.0 °C (Asọtẹlẹ) |
iwuwo | 1.254± 0.06 g/cm3 (Asọtẹlẹ) |
Awọn ipo ipamọ | -20°C |
Solubility | H2O: ≤100 mg/ml |
Atosiban acetate jẹ polypeptide cyclic ti o ni asopọ disulfide ti o ni awọn amino acids 9.O jẹ moleku oxytocin ti a ṣe atunṣe ni awọn ipo 1, 2, 4 ati 8. N-terminus ti peptide jẹ 3-mercaptopropionic acid (thiol ati Ẹgbẹ sulfhydryl ti [Cys] 6 ṣe asopọ disulfide), C-terminal jẹ ni irisi amide, amino acid keji ni N-terminal jẹ ethylated títúnṣe [D-Tyr (Et)]2, ati pe a lo atosiban acetate ninu awọn oogun bi kikan O wa ni irisi iyọ acid, ni igbagbogbo. mọ bi atosiban acetate.
Atosiban jẹ oxytocin ati vasopressin V1A ni idapo antagonist olugba olugba, olugba oxytocin jẹ iru igbekalẹ si olugba vasopressin V1A.Nigbati a ba ti dina olugba oxytocin, oxytocin tun le ṣiṣẹ nipasẹ olugba V1A, nitorinaa o jẹ dandan lati dènà awọn ọna olugba meji ti o wa loke ni akoko kanna, ati pe antagonism kan ti olugba kan le ṣe idiwọ ihamọ uterine daradara.Eyi tun jẹ ọkan ninu awọn idi akọkọ ti awọn agonists β-receptor, awọn oludena ikanni kalisiomu ati awọn inhibitors prostaglandin synthase ko le ṣe idiwọ awọn ihamọ uterine ni imunadoko.
Atosiban jẹ antagonist olugba apapọ ti oxytocin ati vasopressin V1A, ilana kemikali rẹ jọra si awọn mejeeji, ati pe o ni ibatan giga fun awọn olugba, o si dije pẹlu awọn olugba oxytocin ati vasopressin V1A, nitorinaa idilọwọ ipa ọna ti oxytocin ati vasopressin ati idinku awọn ihamọ uterine.